硫酸慶大霉素基本信息

中文名稱(chēng):        硫酸慶大霉素

中文同義詞:   慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細(xì)胞培養(yǎng)用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯

英文名稱(chēng):        Gentamycin sulfate

英文同義詞:   GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested

CAS號(hào):    1405-41-0

分子式:   C60H127N15O26S

分子量:   1506.8

EINECS號(hào):       215-778-9

硫酸慶大霉素理化性質(zhì)     

白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類(lèi)，不溶于有機(jī)溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。

硫酸慶大霉素藥理作用     

硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類(lèi)藥，作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進(jìn)而：

(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成。

(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯(cuò)誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯(cuò)讀遺傳密碼，造成錯(cuò)誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成。

(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。

(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過(guò)程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭。

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